Антибіотикорезистентність – одна з найгостріших глобальних проблем. Кожен рік понад 1,2 мільйона людей помирають від інфекцій, які не реагують на стандартні методи лікування. Без дієвих антибіотиків навіть прості операції або незначні травми можуть стати смертельними. За прогнозами, якщо не вжити термінових заходів, до 2050 року від інфекцій, спричинених стійкими до ліків бактеріями, можуть загинути понад 39 мільйонів людей.
Вперше за майже 30 років науковцям вдалося відкрити абсолютно новий клас антибіотиків, тимчасово названий ABX-2025 (ларіоцидин), створено за допомогою штучного інтелекту та високопродуктивного скринінгу молекул. У процесі дослідження команда науковців протестувала понад 15 000 потенційних сполук. Лише одна з них продемонструвала унікальну активність проти супербактерій.
Процес відкриття ларіоцидину нагадує відкриття пеніциліну Олександром Флемінгом. Дослідники працювали зі зразками мікроорганізмів, виділених із ґрунтів канадського Гамптона, зокрема з бактерії Paenibacillus sp. Вони поєднали класичний підхід спостереження за пригніченням росту бактерій з сучасними молекулярно-генетичними технологіями, такими як секвенування геному і структурний аналіз. Щоб змусити бактерії проявити свої приховані антимікробні здібності, вчені вирощували їх понад рік.
Ларіоцидин виявився ефективним проти:
- золотистого стафілококу, стійкого до метициліну (MRSA);
- кишкової палички, резистентної до карбапенемів;
- синьогнійної палички, що часто спричиняє госпітальні інфекції.
***
НА ЗАМІТКУ!
Унікальність ларіоцидину серед інших антибіотиків полягає у його формі – вона нагадує ласо, яке використовують ковбої, що надає молекулі виняткової міцності та стабільності
***
Що відомо про новий антибіотик?
- Ларіоцидин належать до класу ласо-пептидів – природних сполук з унікальною структурною складовою
- На відміну від традиційних антибіотиків, він не просто проявляє бактерицидну дію, але й блокує один із найважливіших процесів – синтез білка
- Ларіоцидин зв’язуються з рибосомами, взаємодіє зі рибосомною РНК та аміноацил-тРНК. Це пригнічує мутації і викликає помилки у зчитуванні генетичної інформації, фактично паралізуючи розмноження бактерій
- Найбільш вражаючим є те, що його унікальна форма дозволяє зв’язуватись із рибосомою зовсім іншим способом, ніж будь-який інший відомий антибіотик. Це робить його ефективним проти резистентних бактерій
- Ларіоцидин має низьку токсичність, що робить його перспективним для клінічного застосування. Наразі вчені працюють над створенням оптимальної версії молекули, здатної ефективно використовуватися в медичній практиці.
***
ЦЕ ВАЖЛИВО!
Основні причини потреби в нових антибіотиках:
- резистентність: бактерії швидко адаптуються, виробляючи ферменти (наприклад, бета-лактамази) або змінюючи структуру клітин, що робить антибіотики неефективними;
- недостатня інновація: з 1987 року не з’явилося нових класів антибіотиків, а більшість нових препаратів – це модифікації старих;
- економічні бар’єри: розробка антибіотиків дорога (10–15 років і мільярди доларів), але їхнє обмежене використання знижує прибутки фармацевтичних компаній;
- глобальні виклики: діти до 5 років і люди в країнах із низьким доходом особливо вразливі до резистентних інфекцій.