«Здоровые суставы — залог здоровья и молодости всего организма», гласит Восточная медицина. Эта фраза очевидна, так как человеку трудно ощущать себя молодым, жить полноценной жизнью, если у него ограничены, болезненны и скованны движения в конечностях, нарушена походка, а позвоночник приобрел вид «вопросительного знака». Недаром мастера такого восточного искусства, как йога особое внимание уделяют именно костно-суставному аппарату. Согласно статистическим данным ВОЗ, патология опорно-двигательного аппарата уступает лишь болезням сердечно-сосудистой и пищеварительной систем и по самым скромным подсчетам ею страдает около 30% населения земного шара.
Причин, приводящих к развитию заболеваний опорно-двигательного аппарата множество: генетическая предрасположенность, возраст, экология, избыточные физические нагрузки, перенесенные травмы, эндокринные, обменные, аутоиммунные заболевания, сосудистые расстройства, избыточный вес.
ЭТО ИНТЕРЕСНО!
На каждый лишний килограмм собственного веса человек получает 3 килограмма дополнительного давления на коленные суставы и 6 килограмм дополнительного давления на тазобедренные суставы.
Проблема боли
Боль занимает ведущее место в клинической картине дегенеративно-воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, становясь причиной функциональной недостаточности и резкого снижения качества жизни.
Сегодня незаменимой основой патогенетической терапии острой и хронической боли, связанной с тканевым повреждением и воспалением, по-прежнему составляют нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Хорошо известно, что боль тесно связана с воспалением. Таким образом, НПВС, обладая тройным эффектом — жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным, становятся не только симптоматическим средством (обезболивающим), но и патогенетическим (противовоспалительным). Поэтому НПВС занимают важное место в комплексной терапии у больных страдающих артрозами, остеоартрозами, анкилозирующими спондилоартритами и реаматоидными артритами.
Механизм НПВС
Главным элементом механизма действия НПВС является угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ).
Простагландины выполняют многообразные функции в организме. Они являются медиаторами воспалительной реакции, вызывая локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты механизма воспаления; сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности; повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов.
Вопросы безопасности НПВС
Фундаментом рационального применения НПВС в клинической практике, в том числе артрологии, является доказанная эффективность и безопасность. Эти вопросы, весьма актуальных для провизора, ведь нередко в аптеку обращаются пациенты с хроническими заболеваниями суставов, вынужденные длительно принимать НПВС. Многим известно негативное воздействие некоторых НПВС на ЖКТ. Нужно разобраться: какие НПВС и почему могут плохо воздействовать на слизистую желудка.
Вопросы селективности НПВС
Шагом вперед на пути поиска относительно безопасных НПВС стало открытие в 90-х годах XX века двух форм циклооксигеназы (ЦОГ) — физиологического ЦОГ-1, катализирующего образование простагландинов, участвующих в реализации реакций физиологического типа, и «патологического» ЦОГ-2, выраженное образование которого под влиянием патогенных стимулов ведет к синтезу медиаторов и модуляторов воспалительных и болевых реакций.
В основном, противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а побочные реакции — ингибированием ЦОГ-1. Поэтому усилия исследователей в области НПВС в последние десятилетия направлены на создание препаратов, избирательно ингибирующих ЦОГ-2 и обладающих минимальным влиянием на ЦОГ-1.
ВАЖНО!
По данным Drugs Therapy Perspectives, 2000, соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама — 0,33, диклофенака — 2,2, теноксикама — 15, пироксикама — 33, индометацина — 107.
Практическим результатом этих исследований явилось внедрение в клиническую практику лекарственных средств, преимущественно подавляющих продукцию ЦОГ-2-изофермента, ярким представителем которых является РЕВМОКСИКАМ® от национальной фармацевтической компании «Фармак».
Действующим веществом препарата РЕВМОКСИКАМ® является мелоксикам — один из первых НПВС, избирательно (селективно) подавляющий фермент ЦОГ-2 и получивший широкое практическое применение.
РЕВМОКСИКАМ® соответствует основным требованиям, лежащим в основе применения НПВС, сводящимся к их высокой эффективности в ликвидации боли и воспаления при максимальной безопасности пациента.
В результате избирательного воздействия на ЦОГ-2 синтез простагландинов снижается в очаге воспаления в значительно большей степени, чем в слизистой оболочке желудка и почках с минимальной опасностью возникновения кровотечения из ЖКТ и других нежелательных реакций. В этом существенное преимущество мелоксикама перед другими НПВС.
Эффективность и безопасность мелоксикама установлены с соблюдением всех современных требований доказательной медицины в более чем 230 клинических исследованиях с участием более 30 тыс. пациентов. Среди всех препаратов, избирательно подавляющих ЦОГ-2, только мелоксикам рекомендован для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и болезни Бехтерева.
Важным достоинством мелоксикама является его совместимость с кардиопротекторными дозами ацетилсалициловой кислотой, метотрексатом, варфарином, антацидами, фуросемидом — препаратами, которые чаще всего принимают больные среднего и пожилого возраста, страдающие не только болезнями суставов, но и сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями водно-солевого обмена.
Таким образом, мелоксикам в составе препарата РЕВМОКСИКАМ® обладает оптимальным соотношением «польза/риск», что делает его назначение фармакоэкономически оправданным.
Еще одно важное преимущество препарата РЕВМОКСИКАМ® — отсутствие дегенеративного влияния на хрящевую ткань, которое наиболее заметно у других НПВС. Он не только не обладает разрушающим действием на процессы в хряще, но и потенцирует торможение синтеза простагландина Е2, препятствуя тем самым хондролизу. Поэтому сегодня мелоксикам рассматривается как хондронейтральный и даже как хондропротекторный препарат, что открывает широкие перспективы для его применения.
Наличие лекарственных форм таблеток (7,5 и 15 мг) и суппозитории по 15 мг РЕВМОКСИКАМ® позволяет подобрать адекватное лечение, максимально его индивидуализировать и в кратчайшие сроки купировать воспалительный и болевой синдром.
Отдельно надо сказать о лекарственной форме суппозитории. Суппозитории предназначены для введения в прямую кишку, это обеспечивает быстрое наступление терапевтического эффекта. То есть, по скорости наступления эффекта суппозитории примерно равны внутримышечным инъекциям. Поэтому если по каким-либо причинам человеку необходимо получить быстрый терапевтический эффект, но нет возможности поставить укол, то следует ввести суппозиторию в прямую кишку. В принципе, суппозитории следует считать лекарственной формой для экстренного применения.
РЕВМОКСИКАМ® обладает выгодными фармакокинетическими свойствами. Абсорбция после приема внутрь или ректального введения составляет 89%, таблетки и суппозитории биоэквивалентны, а максимальная концентрация достигается через 4–6 ч. Важно то, что прием препарата не привязывает пациента к приему пищи, так как это не влияет на его всасывание.
Длительный период полувыведения (20 часов) позволяет назначать РЕВМОКСИКАМ® 1 раз в сутки, что делает его удобным в применении и способствует строгому соблюдению пациентами режима лечения. При многократном применении устойчивая концентрация мелоксикама стабилизируется на 3–4-й день, что удлиняет сроки проявления клинического эффекта.
Исследования доказали, что концентрации препарата после постоянного его приема в течение более 6 месяцев сходны с концентрациями, которые отмечаются после 2-х недель перорального приема 15 мг в день, это подтверждает отсутст-вие эффекта накопления.
Важно отметить, что на фоне применения мелоксикама отмечается его низкая гепатотоксичность, а также нет существенного увеличения риска развития почечной недостаточности и ее прогрессирования у больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20–40 мл/мин).
Подводя итоги, можно с уверенностью сказать, что РЕВМОКСИКАМ® — востребованное, селективное, эффективное и безопасное НПВС, которое широко рекомендуется врачами и провизорами, а также пользуется доверием у пациентов.
Берегите себя и заботьтесь о своем здоровье!
Матвиенко С. А., ХМАПО